蟾酥干燥炮制前后化學成分的分析:
在蟾酥產地加工調研和文獻分析的基礎上,采用以下 5 種干燥方式處理鮮蟾酥樣品。每 100 克鮮蟾酥攪拌均勻后,過 40 目銅篩,平鋪在干凈的玻璃板上,使其長 5 cm,寬 5 cm,高 1 cm,為片狀酥外觀。分別干燥:日曬烘干 80 h,80 ℃烘干40 h, 50 ℃烘干 60 h, 50 ℃真壓干燥 30 h, 冷凍干燥 24 h。
精密稱取華蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒它靈、蟾毒靈、沙蟾毒精、遠華蟾毒精、華蟾毒它靈 12.5 mg,置于 25 mL 量瓶中,甲醇溶解并定容,搖勻,精密吸取 1 mL 液體,于10 mL 量瓶中定容,搖勻,0.22 μm 微孔濾膜濾過,即得。后對照品華蟾酥毒基、脂蟾毒配基、蟾毒它靈、蟾毒靈、沙蟾毒精、遠華蟾毒精、華蟾毒它靈溶液質量濃度為 0.05 mg/mL。再取適量對照品溶液配制成 0.005、0.01、0.025、0.05、0.10、0.25、0.50、1.0 mg/mL 系列質量濃度的溶液,備用。
對于不同干燥炮制的蟾酥藥效變化的考察發現,50 ℃和 80 ℃鼓風干燥的蟾酥對多種腫瘤細胞株具有較強的增殖抑制活性,而通過日曬和冷凍干燥方法所得的蟾酥對腫瘤細胞的抑制效果則有所降低,反過來說這些干燥方法所得的蟾酥細胞毒性也有所降低。蟾毒配基類成分中華蟾酥毒基和脂蟾毒配基在其結構的14、15位之間含有1個三元含氧環,而該結構不穩定受熱后容易開環生成對應的蟾毒它靈和蟾毒靈,蟾毒配基類成分蟾毒它靈和蟾毒靈的細胞毒性要遠大于華蟾酥毒基和脂蟾毒配基。蟾酥目前在臨床上主要的兩大藥效為強心和抗腫瘤作用,那么對于不同的用藥途徑,蟾酥的炮制干燥方法也應有所選擇,如用于生產麝香保心丸和六神丸這類強心的藥物時,需要降低其細胞毒性,應選擇日曬和冷凍干燥的炮制方法;如生產蟾酥注射液等抗腫瘤藥物時,需保留其細胞毒性,應選擇溫度較高的鼓風干燥的方法。